Rebelión en EM 2019: Por qué Tramadol debería llamarse Tramadon no... La sucia verdad

Fondo:

• Tramadol es un analgésico opioide sintético de acción central aprobado para su uso en los Estados Unidos en 1995 por la Administración de Alimentos y Medicamentos.
• En 2014, la Agencia Antidrogas clasificó el tramadol como una sustancia controlada de Lista IV.
• En 2017 se dispensaron ~41 millones de recetas de tramadol en los Estados Unidos.

Rebelión en EM 2019: Por qué Tramadol debería llamarse Tramadon no... La verdad sucia a través de Deanna Turner, PharmD

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Punto crítico #1: Tramadol tiene un mecanismo de acción analgésico dual (MOA) y una farmacocinética impredecible.

• MOA #1: Tramadol se metaboliza en el hígado por CYP2D6 a su metabolito activo principal O -desmetiltramadol (M1).
  • Tramadol (compuesto original) tiene muy baja afinidad por los receptores opioides m.
  • M1 se une a los receptores opioides m con una afinidad ~300 veces mayor que el tramadol y es más potente para producir analgesia.
• MOA #2: Tramadol inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina, lo que sugiere actividad analgésica mediante la inhibición de la transmisión del dolor en el sistema nervioso central.
• La variación en la actividad de CYP2D6 conduce a un metabolismo impredecible y a la producción de metabolitos activos, lo que resulta en diferencias fenotípicas en toxicidad y eficacia.

Punto crítico #2: ¿Concepto erróneo común? Tramadol es un opioide débil y tiene un perfil de seguridad más favorable.

• Tramadol tiene riesgos atípicos en comparación con otros opioides debido a la inhibición de la captación de serotonina y norepinefrina, incluido el síndrome serotoninérgico.
• La hipoglucemia es una complicación potencialmente grave reportada con el uso tanto en pacientes diabéticos como no diabéticos.
• Se han informado convulsiones de nueva aparición en pacientes que toman dosis terapéuticas.
• La dependencia física y la adicción son posibles consecuencias del uso de tramadol.
• El cese abrupto puede provocar síntomas de abstinencia desagradables similares a los de los opioides y los ISRS.

Publicación invitada por:

DeAnna W. Turner, PharmD, BCPS
Farmacéutico Clínico Medicina de Emergencia
Departamento de Medicina de Emergencia del Hospital Metodista
San Antonio, Texas

Referencias:

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Publicación revisada por pares por: Salim R. Rezaie, MD (Twitter: @srrezaie )

La publicación Rebelión en EM 2019: Por qué Tramadol debería llamarse Tramadon no... La verdad sucia apareció por primera vez en REBEL EM - Blog de medicina de emergencia .