Fondo:
- Tramadol es un analgésico opioide sintético de acción central aprobado para su uso en los Estados Unidos en 1995 por la Administración de Alimentos y Medicamentos.
- En 2014, la Agencia Antidrogas clasificó el tramadol como una sustancia controlada de Lista IV.
- En 2017 se dispensaron ~41 millones de recetas de tramadol en los Estados Unidos.
Rebelión en EM 2019: Por qué Tramadol debería llamarse Tramadon no... La verdad sucia a través de Deanna Turner, PharmD
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Punto crítico #1: Tramadol tiene un mecanismo de acción analgésico dual (MOA) y una farmacocinética impredecible.
- MOA #1: Tramadol se metaboliza en el hígado por CYP2D6 a su metabolito activo principal O -desmetiltramadol (M1).
- Tramadol (compuesto original) tiene muy baja afinidad por los receptores opioides m.
- M1 se une a los receptores opioides m con una afinidad ~300 veces mayor que el tramadol y es más potente para producir analgesia.
- MOA #2: Tramadol inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina, lo que sugiere actividad analgésica mediante la inhibición de la transmisión del dolor en el sistema nervioso central.
- La variación en la actividad de CYP2D6 conduce a un metabolismo impredecible y a la producción de metabolitos activos, lo que resulta en diferencias fenotípicas en toxicidad y eficacia.
Punto crítico #2: ¿Concepto erróneo común? Tramadol es un opioide débil y tiene un perfil de seguridad más favorable.
- Tramadol tiene riesgos atípicos en comparación con otros opioides debido a la inhibición de la captación de serotonina y norepinefrina, incluido el síndrome serotoninérgico.
- La hipoglucemia es una complicación potencialmente grave reportada con el uso tanto en pacientes diabéticos como no diabéticos.
- Se han informado convulsiones de nueva aparición en pacientes que toman dosis terapéuticas.
- La dependencia física y la adicción son posibles consecuencias del uso de tramadol.
- El cese abrupto puede provocar síntomas de abstinencia desagradables similares a los de los opioides y los ISRS.
Publicación invitada por:
DeAnna W. Turner, PharmD, BCPS
Farmacéutico Clínico Medicina de Emergencia
Departamento de Medicina de Emergencia del Hospital Metodista
San Antonio, Texas
Referencias:
- División de Control de Desvío de la Administración de Control de Drogas. Sección de Evaluación de Medicamentos y Químicos. Tramadol ( Nombres comerciales: Ultram®, Ultracet®). Actualización de octubre de 2018. Consultado el 25 de abril de 2019. El enlace está AQUÍ.
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Publicación revisada por pares por: Salim R. Rezaie, MD (Twitter: @srrezaie )
La publicación Rebelión en EM 2019: Por qué Tramadol debería llamarse Tramadon no... La verdad sucia apareció por primera vez en REBEL EM - Blog de medicina de emergencia .